Izvorni kod stranice Receptor (biohemija)

'''Receptor''' je molekul [[protein]]a, ugrađen u bilo [[ćelijska membrana|membranu]] ili [[citoplazma|citoplazmu]] ćelije, za koji se jedan ili više specifičnih vrsta signalnih molekula može vezati. Molekul se vezuje za receptor se zove [[Ligand (biohemija)|ligand]], i to može biti [[peptid]] (kratki protein) ili mali molekul, kao što je [[neurotransmiter]], [[hormon]], [[Farmaceutska industrija|farmaceutski]] [[lek]], ili [[toksin]]. Svaki tip receptora može vezati samo [[ligand (biohemija)|ligande]] određenog oblika. Svaka [[ćelija (biologija)|ćelija]] tipično ima mnoge receptore, iz mnogo različitih vrsta.<ref name="AlbertsMolecularBiology4th">{{AlbertsMolecularBiology4th}}</ref>

Vezivanje [[ligand (biohemija)|liganda]] stabilizuje određenu [[konformaciona promena proteina|konformaciju]] receptora (tre-dimenzionalni oblik receptor [[protein]]a, bez promene u [[primarna struktura proteina|sekvenci]]). To je često povezano sa dobitkom ili gubitkom proteinske aktivnosti, što obično dovodi do neke vrste celularnog responsa.<ref name="VoetBiochemistry3rd">{{VoetBiochemistry3rd}}</ref> Neki ligandi (npr. [[Antagonist (farmakologija)|antagonisti]]) samo blokiraju receptore bez izazivanja odgovora. Ligand-indukovane promene u receptorima rezultiraju u [[ćelija (biologija)|ćelijskim]] promenama koje predstavljaju biološku aktivnost liganda. Mnoge funkcije ljudskog tela su regulisane jedinstvenim odgovorima receptora na specifične molekule.

== Pregled ==

Oblik i akcije receptora se studiraju koristeći [[Rendgenska strukturna analiza|-{X}-]]-[[kristalografija|kristalografiju]], [[dualna polarizaciona interferometrija|dualnu polarizacionu interferometriju]], [[računarska simulacija|računarsko modelovanje]], i strukturno-funkcionalne studije, čime se poboljšava razumevanje [[dejstvo leka|interakcije lekova]] sa mestima njihovog vezivanja za receptore. Odnosi strukture i aktivnosti opisuju korelaciju između indukovanih konformacionih promena i aktivnosti biomolekula. Oni se studiraju koristeći dinamičke tehnike kao što je [[cirkularni dihroizam]] i [[dualna polarizaciona interferometrija]].
[[Datoteka:Transmembrane receptor.svg|mini|right|[[Transmembranski receptor]]: E = ekstracelularni prostor; I = intracelularni prostor; P = [[plazma]] [[ćelijska membrana|membrane]]]]

U zavisnosti od njihove funkcije i [[Ligand (biohemija)|liganda]], nekoliko tipova receptora može biti identifikovano<ref name="VoetBiochemistry3rd"/>:
* Veliki broj receptorskih [[protein]]a su periferni [[Membranski protein|membranski]] [[protein]]i.
* Mnogi [[hormonski receptor|hormonski]] i [[neurotransmiterski receptor]]i su [[transmembranski receptor|transmembranski proteini]]: transmembranski receptori su smešteni u [[fosfolipidni dvosloj]] [[ćelijska membrana|ćelijske membrane]], što omogućava aktivaciju puteva za [[transdukcija signala|transdukciju signala]] u responsu na aktivaciju vezivanjem molekula, ili [[Ligand (biohemija)|liganda]]. 
** [[Metabotropni receptor]]i u sprezi sa [[G protein]]ima utiču na [[ćelija (biologija)|ćelije]] indirektno preko [[enzim]]a koji kontrolišu [[jonski kanal|jonske kanale]].
** [[Jonotropni receptor]]i (takođe poznati kao [[ligand-kontrolisani jonski kanal]]i) sadrže centralnu poru koja se otvara u odgovoru na vezivanje liganda.
* Još jedna velika klasa receptora su intracelularni proteini, kao što su [[steroid]]ni i [[intrakrin]]ski [[peptidni hormon]]ski receptori. Ovi receptori često imaju sposobnost ulaska u [[Jedro|ćelijski nukleus]] gde moduliraju [[ekspresija gena|ekspresiju gena]] u odgovoru na aktivaciju [[Ligand (biohemija)|ligandom]].

Membranski receptori se mogu izolovati iz [[ćelijska membrana|ćelijskih membrana]] kompleksnim ekstrakcionim postupcima koristeći [[tečnost-tečnost ekstrakcija|rastvarače]], [[deterdžent]]e, i/ili [[afinitetna hromatografija|afinitetnu]] [[hromatografija|hromatografiju]].

== Vezivanje i aktivacija ==

Vezivanje liganda je [[hemijska kinetika|ekvilibrijumski]] proces. Ligandi se vezuju za receptore i disociraju od njih po principu [[zakon o dejstvu masa|zakona o dejstvu masa]].

<center><math>\left[\mathrm{Ligand}\right] \cdot \left[\mathrm{Receptor}\right]\;\;\overset{ K_d}{\rightleftharpoons}\;\;\left[\mbox{Ligand-receptor complex}\right]</math>
:(zagrade označavaju koncentracije)</center>

Jedan pokazatelj komplementarnosti liganda i receptora je afinitet vezivanja, koji je u inverznoj relaciji sa [[konstanta disocijacije|konstantom disocijacije]] K<sub>d</sub>. Dobro uklapanje je koincidentno sa visokim afinitetom i niskom K<sub>d</sub> vrednošću. Krajnji biološki odgovor (npr. [[sekundarni-glasnik sistem|kaskada sekundarnih glasnika]] ili mišićna kontrakcija), se postiže samo nakon što je značajan broj receptora aktiviran. Afinitet vezivanja liganda se može studirati koristeći [[statistička mehanika|statističku mehaniku]] <ref>{{cite web |author=Vu-Quoc L. |url=http://clesm.mae.ufl.edu/wiki.pub/index.php/Configuration_integral_%28statistical_mechanics%29 |title=Configuration integral (statistical mechanics) |year=2008 |access-date=2014-03-03 |archive-date=2012-06-21 |archive-url=https://web.archive.org/web/20120621232448/http://clesm.mae.ufl.edu/wiki.pub/index.php/Configuration_integral_(statistical_mechanics) |dead-url=yes }}</ref>.

Receptor-[[ligand (biohemija)|ligand]] afinitet je poput [[enzim]]-[[Enzimski supstrat (biologija)|supstrat]] afiniteta. Dok su oba tipa interakcije specifična i reverzibilna, ne dolazi do hemijske modifikacije liganda vezanog za receptor, za razliku od supstrata nakon vezivanja za enzim.

Ako receptor postoji u dva stanja (npr. pogledajte [http://www.bio-balance.com/Receptor2.htm ovu sliku]), onda vezivanje [[ligand (biohemija)|ligand]] mora doprineti diferencijaciji tih stanja. Detaljne diskusije dva-stanja vezivanja, za koje se misli da odslikavaju aktivacioni mehanizam su dostupne u literaturi.<ref>{{cite web |url=http://www.bio-balance.com/Graphics.htm |title=Bio balance}}</ref>

=== Konstitutivna aktivnost ===

Receptor koji može da proizvede svoj biološki odgovor u odsustvu vezanog [[ligand (biohemija)|liganda]] je [[Konstitutivna aktivnost|konstitutivno]] aktivan.<ref name="Milligan2003">{{cite journal |author=Milligan G |title=Constitutive activity and inverse agonists of G protein-coupled receptors: a current perspective |journal=Mol. Pharmacol. |volume=64 |issue=6 |pages=1271–6 |year=2003 |month=December |pmid=14645655 |doi=10.1124/mol.64.6.1271 |url=}}</ref> Konstitutivna aktivnost receptora može biti blokirana vezivanjem [[inverzni agonist|inverznog agonista]]. [[Genske mutacije|Mutacije]] receptora koje rezultiraju u povišenoj konstitutivnoj aktivnosti su uzrok nekih naslednih bolesti, kao što su [[prevremen pubertet|prevremen]] [[pubertet]] (usled [[Genske mutacije|mutacija]] u [[luteinizirajući hormon|luteinizirajući]] [[hormon]] (LH) [[luteinizirajući hormon receptor|receptorima]]) i [[hipertiroidizam]] (usled [[Genske mutacije|mutacija]] na [[tiroid]]-stimulišućim [[hormon]] [[tiroid-stimulišući hormon receptor|receptorima]]).

== Povezano ==
* [[G protein spregnuti receptori]]

== Reference ==
{{reflist|2}}

== Vanjske veze ==
* [http://www.iuphar-db.org IUPHAR GPCR baza podataka i kompendijum jonkih kanala] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20190323064157/http://iuphar-db.org/ |date=2019-03-23 }}
* [http://receptome.stanford.edu/hpmr/Families/FamNav/famnav.asp?undefined Receptom ljudske plasma membrane] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20091020121014/http://receptome.stanford.edu/hpmr/Families/FamNav/famnav.asp?undefined |date=2009-10-20 }}
* {{MeshName|Cell+surface+receptors}}
{{-}}
{{DNK replikacija-lat}}
{{G protein spregnuti receptori-lat}}
{{Neuropeptidni receptori-lat}}
{{Transkripcioni faktori-lat|g2}}
{{Imunoglobulinska superfamilija imunskih receptora-lat}}
{{Tirozin kinaze-lat}}
{{Receptori faktora rasta-lat}}
{{Prenos signala-lat}}

[[Kategorija:Celularna biologija]]
[[Kategorija:Ćelijska signalizacija]]
[[Kategorija:Membranska biologija]]
[[Kategorija:Receptori]]